Modules

Prerequisites

Contents

Worum geht es in der pharmazeutischen Chemie? Begriffe und Definitionen, nicht-kovalente und kovalente Bindungen an Targets, Thermodynamik nicht-kovalenter Bindungen, Einfluss von Konfiguration/Chiralität und Konformation, Wirkstoffentdeckung, Hits und Leads, Erkennen eines guten Leads, Lipinsky’s Rule of Five, Screening + direct Leads, Docking und de novo-Design, Pharmakophor und Auxophor, Optimierung durch Änderung der physikochemischen Eigenschaften, Isostere, quantitative Struktur-Aktivitäts-Beziehungen, Enzyme und Inhibitoren, Rezeptoren mit Agonisten und Antagonisten, Wirkstoffe mit Bindung an die DNA und Beeinflussung der Proteinbiosynthese, Grundlagen der Pharmakokinetik, pharmakokinetische Teilprozesse Resorption, Verteilung, Biotransformation (Metabolisierung), Ausscheidung, Prodrugs, Reistenzen, die Rolle der chemischen Synthese in Forschung und Entwicklung, Einführung in Formulierung und Wirkstofffreisetzungssysteme

Learning outcomes

Nach Teilnahme am Modul ist der Studierende in der Lage: • die Wirkweise von biologisch aktiven Verbindungen im Organismus auf molekularer Ebene zu verstehen, • das Anforderungsprofil an Arzneistoffe hinsichtlich ihres pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Verhaltens zu beschreiben, • die Vorgehensweisen und Methoden der Wirkstoffforschung zu überblicken, • aus einer gegebenen Wirkstoffstruktur auf die Bindung an das Zielprotein zu schließen (Formulieren einer Bindungshypothese), • konfigurative und konformative Einflüsse auf das Bindungsverhalten abzuschätzen, • aus einer gegebenen Wirkstoffstruktur auf das Verhalten in pharmakokinetischen Teilprozessen zu schließen, • Vorschläge zur Strukturoptimierung hinsichtlich pharmakodynamischer und pharmakokinetischer Eigenschaften zu formulieren, • Vorschläge zur Lösung pharmakokinetischer Probleme mittels des Soft- und Prodrug-Komzepts zu formulieren, • die wichtigsten Klassen von Zielproteinen sowie einzelne Vertreter mit Arzneistoffbeispielen zu beschreiben, • Beispiele für Wirkstoffe zu beschreiben, die ihre Wirkung über Bindung an Nucleinsäuren ausüben. • Die Studierenden haben durch die kommunikative Auseinandersetzung in Vorlesung und Seminar studiengangbezogene personale Kompetenzen erworben.

Assessment

Klausur, Dauer 150 min

Remarks

Angebot in jedem Sommersemester ab SoSe 2026